Sitagliptina: para qué sirve

Cómo actúa la sitagliptina

El intestino libera a lo largo del día unas hormonas llamadas incretinas, GLP-1 y GIP, cuyos niveles suben con las comidas. Cuando la glucosa está normal o alta, estimulan la liberación de insulina por el páncreas, y el GLP-1 reduce además el glucagón, de modo que el hígado produce menos glucosa. La enzima DPP-4 las inactiva en poco tiempo; la sitagliptina bloquea esa enzima, mantiene activas las incretinas y mejora así la glucemia de forma dependiente de la glucosa.

En los ensayos, usada sola o con metformina, la frecuencia de hipoglucemias fue similar a la del placebo. No sirve para la diabetes tipo 1 ni para tratar la cetoacidosis diabética, y no está autorizada para perder peso: en los ensayos en monoterapia el peso no aumentó respecto al inicio, y añadida a la glimepirida hubo una ganancia de peso modesta frente al placebo.

En qué situaciones está autorizada

La ficha técnica de Januvia la autoriza para mejorar el control glucémico en adultos con diabetes tipo 2, siempre junto a la dieta y el ejercicio. En niños y adolescentes de 10 a 17 años no debe usarse por su escasa eficacia, y en menores de 10 años no se ha estudiado. Estas son las pautas autorizadas:

• Sola, cuando la metformina no es adecuada por contraindicación o intolerancia.
• Con metformina, si la metformina sola no consigue un control adecuado.
• Con una sulfonilurea, cuando la metformina no es adecuada, o con una sulfonilurea y metformina a la vez.
• Con una glitazona (agonista PPAR gamma), sola o junto a la metformina.
• Añadida a la insulina, con o sin metformina, cuando una dosis estable de insulina no basta.

Dosis según la función renal

La dosis estándar es de 100 mg una vez al día, con o sin alimentos. Como la sitagliptina se elimina por el riñón, la ficha técnica recomienda evaluar la función renal antes de empezar y después de forma periódica, y ajustar la dosis al filtrado glomerular (TFG), como recoge la tabla.

No se necesita ajuste por la edad ni en la insuficiencia hepática leve o moderada; en la grave no se ha estudiado. Si se olvida una dosis, se toma en cuanto se recuerde, pero nunca dos dosis el mismo día. Cuando se combina con una sulfonilurea o con insulina, puede reducirse la dosis de estas para bajar el riesgo de hipoglucemia.

Janumet y otras combinaciones con metformina

Janumet reúne en un comprimido 50 mg de sitagliptina y 1000 mg de metformina, la única concentración de esta marca que se comercializa en España; con otros nombres, como Efficib, Velmetia o genéricos, se comercializa la misma combinación, y varios genéricos también en 50/850 mg. Se toma dos veces al día con las comidas, para reducir las molestias digestivas de la metformina, y la sitagliptina total no supera los 100 mg diarios.

Está indicado cuando la metformina a la dosis máxima tolerada no basta, en quien ya toma ambos fármacos por separado y como tercer fármaco junto a una sulfonilurea, una glitazona o la insulina.

La metformina añade sus propias precauciones. La ficha técnica de Janumet lo contraindica con un filtrado inferior a 30 ml/min, en la acidosis metabólica aguda, la insuficiencia hepática, el alcoholismo, la lactancia y las situaciones agudas que pueden dañar el riñón o reducir el oxígeno de los tejidos, como deshidratación, infección grave, shock, insuficiencia cardíaca o respiratoria o un infarto reciente. Con vómitos o diarrea intensos, fiebre o poca ingesta de líquidos se interrumpe temporalmente y conviene contactar con un profesional sanitario.

Se suspende también en una cirugía con anestesia general, espinal o epidural, y puede reanudarse pasadas 48 horas o al recuperar la alimentación oral; ante una prueba con contraste yodado intravascular se interrumpe antes o en el momento de la prueba y no se reanuda hasta pasadas al menos 48 horas, en ambos casos con la función renal comprobada. El uso prolongado de metformina puede reducir la vitamina B12. Más sobre este fármaco en la guía de la metformina.

Efectos adversos según su frecuencia

La tabla resume las reacciones adversas que la ficha técnica de Januvia recoge en monoterapia y tras la comercialización. Con sulfonilurea o insulina la hipoglucemia es más habitual: la ficha la sitúa entre el 4,7 % y el 13,8 % de los pacientes con sulfonilurea y en el 9,6 % con insulina. Con Janumet se suman las molestias digestivas de la metformina (náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal o pérdida de apetito), muy frecuentes sobre todo al empezar y que en la mayoría de los casos desaparecen solas.

Señales de alarma que obligan a consultar

La ficha técnica y el prospecto piden dejar el tratamiento y consultar sin esperar en estas situaciones. Ante dificultad para respirar o hinchazón de la cara, los labios, la lengua o la garganta, llame al 112.

• Dolor intenso y persistente en el abdomen, que puede llegar a la espalda, con o sin náuseas y vómitos: puede ser una pancreatitis, y si se confirma no se vuelve a tomar sitagliptina.
• Reacción alérgica grave, como anafilaxia, angioedema o descamación de la piel; en los casos notificados apareció en los tres primeros meses de tratamiento, a veces tras la primera dosis.
• Ampollas en la piel, que pueden corresponder a un penfigoide bulloso.
• Con Janumet, signos de acidosis láctica (dificultad para respirar, dolor abdominal, calambres musculares, cansancio intenso y temperatura corporal baja): se deja la metformina y se busca atención médica inmediata.

Interacciones, embarazo y conducción

La sitagliptina tiene pocas interacciones relevantes, pero la ficha técnica destaca las siguientes situaciones:

• Sulfonilureas e insulina: aumentan el riesgo de hipoglucemia y puede ser necesario reducir su dosis.
• Digoxina: la sitagliptina eleva algo sus niveles; no se ajusta la dosis, pero se vigila a quien tiene riesgo de toxicidad por digoxina.
• Inhibidores potentes del CYP3A4, como ketoconazol, itraconazol, ritonavir o claritromicina: pueden alterar los niveles de sitagliptina en la insuficiencia renal grave.
• Con Janumet, el exceso de alcohol aumenta el riesgo de acidosis láctica, y los antiinflamatorios (AINE), los IECA, los ARA II y los diuréticos obligan a vigilar de cerca la función renal.
• Embarazo y lactancia: Januvia no debe utilizarse; con Janumet, si se busca un embarazo o se produce, se cambia lo antes posible a insulina.
• Conducción: la influencia es nula o insignificante, aunque se han notificado mareos y somnolencia, y con sulfonilurea o insulina hay que contar con la hipoglucemia.

Seguridad cardiovascular y lugar en el tratamiento

En el estudio TECOS, recogido en la ficha técnica, 14.671 pacientes con diabetes tipo 2 y enfermedad cardiovascular establecida recibieron sitagliptina o placebo además de su tratamiento habitual. Tras una mediana de 3 años, añadir sitagliptina no aumentó el riesgo de acontecimientos cardiovasculares importantes ni el de hospitalización por insuficiencia cardíaca.

Es un dato de seguridad, no de protección: la ficha técnica de Januvia no incluye indicaciones cardíacas ni renales. Los inhibidores del SGLT2, como Jardiance o Forxiga, son otro grupo de antidiabéticos orales con indicaciones propias, y la elección entre unos y otros la hace el médico que lleva su diabetes.

Financiación del SNS

La financiación pública se aplica a las recetas del Sistema Nacional de Salud y se consulta por presentación en BIFIMED, la base del Ministerio de Sanidad. Según BIFIMED, Januvia 100 mg en envase de 28 comprimidos y Janumet 50 mg/1000 mg en envase de 56 comprimidos están financiados; las demás marcas y los genéricos tienen su propia ficha. La receta que resulte de nuestra valoración es privada, así que el medicamento se paga entero en la farmacia, aparte de la valoración médica.

Cómo se pide la receta médica de sitagliptina

Para continuar o iniciar la sitagliptina, sola o con metformina, puede usar nuestro servicio Receta médica online, que funciona con un cuestionario médico por escrito, sin llamadas ni vídeo. En él conviene detallar el medicamento y la dosis exactos, desde cuándo lo toma y quién lo pautó, el resto del tratamiento (sobre todo sulfonilureas, insulina o digoxina), su última hemoglobina glicosilada y su filtrado glomerular, y si ha tenido pancreatitis o reacciones alérgicas o puede estar embarazada. Para identificarse sirve el DNI, el NIE o el pasaporte.

El médico Damian Wojno, colegiado en Polonia (n.º 3211301), revisa la información y decide si basta, si necesita un informe o una analítica más reciente, si es mejor una valoración presencial o si debe denegar la solicitud. El servicio sirve tanto para continuar un tratamiento ya pautado como para empezarlo cuando el caso puede valorarse con el cuestionario; para iniciar o cambiar un antidiabético, el médico puede pedirle más datos.

Con una valoración favorable, la receta médica se envía en PDF a su correo electrónico. La base del reconocimiento es el artículo 11 de la Directiva 2011/24/UE y, en España, el artículo 15 bis del Real Decreto 1718/2010. La decisión de dispensar corresponde al farmacéutico. Más opciones para la diabetes en medicamentos para la diabetes tipo 2.